Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. Muitos fármacos atuam como ligantes desses receptores e afetam a probabilidade de o receptor encontrar-se preferencialmente em uma dessas duas conformações. As propriedades farmacológicas dos fármacos baseiam-se, com frequência, em seus efeitos sobre o estado de seus receptores cognatos. Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor, favorece a conformação ativa deste receptor é denominado agonista; por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista. Alguns fármacos não se enquadram exatamente dentro dessa definição simples de agonista e antagonista; esses fármacos incluem os agonistas parciais e os agonistas inversos.

Fonte: adaptado de: GOLAN, D. E. Princípios de Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.


Figura 1 - Tipos de antagonistas dos receptores
Fonte: GOLAN, D. E. Princípios de Farmacologia. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, p. 21, 2014.

Considerando as informações apresentadas, assinale a opção correta:
Alternativas
Alternativa 1:
Agonista é uma molécula que se liga a um receptor e estabiliza-o em determinada conformação (em geral na conformação ativa). Quando ligado por um agonista, um receptor típico tem mais tendência a encontrar-se em sua conformação ativa do que inativa. Dependendo do receptor, os agonistas podem ser fármacos ou ligantes endógenos.

Alternativa 2:
Os agonistas inversos, estabilizam o receptor na forma R ativa, aumentando o número de receptores ativados. Assim, os agonistas inversos revertem a atividade constitutiva dos receptores e exercem um efeito farmacológico oposto aos agonistas total.

Alternativa 3:
Os antagonistas são fármacos que diminuem ou se opõem à ação de outro fármaco ou ligante endógeno, apresentando efeito na ausência de um agonista.

Alternativa 4:
O antagonista competitivo impede que um agonista se ligue ao seu receptor e mantém este receptor no estado conformacional inativo. Seu efeito não pode ser superado com adição de mais agonistas.

Alternativa 5:
Um antagonista irreversível causa uma redução do efeito máximo, sem deslocamento da curva no eixo das doses (causa diminuição da eficácia do agonista, sem afetar a potência), e, ao contrário do antagonista competitivo, o efeito do antagonista irreversível pode ser superado adicionando mais agonista.