A histamina é sintetizada e liberada por diferentes células humanas, especialmente basófilos, mastócitos, plaquetas, neurônios histaminérgicos e linfócitos, sendo estocada em vesículas ou grânulos liberados sob estimulação. Ela foi descoberta em 1910 por Dale e Laidlaw e foi identificada como mediadora da reação anafilática em 1932. A histamina pertence à classe das aminas biogênicas e é sintetizada a partir do aminoácido histidina, sob ação L-histidina decarboxilase (HDC), a qual contém piridoxal fosfato (vitamina B6). A histamina é um potente mediador de numerosas reações fisiológicas. Seus efeitos são mediados pela sua ligação com quatro subtipos de receptores: receptor de histamina (HR)1, HR2, HR3 e HR4. Todos esses receptores pertencem à família dos receptores acoplados à proteína G (G protein-coupled receptors, GPCRs). O receptor H1 (HR1) é codificado no cromossomo humano 3, sendo o responsável por muitos sintomas das doenças alérgicas, tais como o prurido, a rinorreia, o broncoespasmo e a contração da musculatura lisa intestinal. A ativação do HR1 estimula as vias sinalizadoras do fosfolípide inositol, culminando na formação do inositol-1,4,5-trifosfato (InsP3) e do diacilglicerol (DAG), levando ao aumento do cálcio intracelular. Além disso, o HR1, quando estimulado, pode ativar outras vias de sinalização intracelular, tais como a via da fosfolipase D e a da fosfolipase A (CRIADO, 2010).

A histamina apresenta ação diversa em diferentes sistemas orgânicos; portanto, os receptores da histamina são alvos óbvios para o desenvolvimento de fármacos. Em relação à farmacologia envolvendo a histamina, assinale a afirmativa correta:

Alternativas:

a)
são reconhecidos atualmente dois subtipos de receptores para histamina, os chamados H1 e H2.

b)
os fármacos ditos anti-histamínicos H1 são utilizados no tratamento da constipação.

c)
como exemplo de fármaco anti-histamínico tem-se o salbutamol.

d)
os fármacos que agem nos receptores H2 da histamina são utilizados no tratamento da úlcera gástrica, por exemplo.

e)
o alopurinol, utilizado no tratamento da gota, é um exemplo de fármaco anti-histamínico.