Os broncodilatadores mais usados na prática clínica são os b2-agonistas, que podem ser classificados em de curta ação, como o salbutamol, a terbutalina e o fenoterol, cujo efeito broncodilatador dura aproximadamente quatro a seis horas, ou de longa ação, como o salmeterol e o formoterol, com efeito de até 12 horas.
A maioria dos efeitos dos b2-agonistas é mediada pela ativação da adenilciclase e da produção intracelular de AMP cíclico(1). O b-receptor é constituído de sete domínios inseridos na membrana celular, dispostos em círculo. Os b2-agonistas de curta duração estimulam domínios alcançados externamente, enquanto os de longa duração devem penetrar na membrana para estimular lateralmente o receptor, daí seu início retardado de ação(2). O formoterol exibe os dois mecanismos de ação, sendo de longa duração e de início rápido de ação.
O b-receptor é acoplado à proteína G e sua ligação leva a subunidade da proteína G a estimular a adenilciclase e a produção de AMP cíclico(2). Este ativa a proteína quinase A, que produz a maioria dos efeitos celulares do b-receptor.
Os b2-agonistas são parcialmente seletivos para os receptores b2, concentrando o seu efeito sobre a musculatura brônquica e poupando o sistema cardiovascular de paraefeitos indesejáveis.
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Resposta:
b2-agonistas
Explicação:
Os broncodilatadores mais usados na prática clínica são os b2-agonistas, que podem ser classificados em de curta ação, como o salbutamol, a terbutalina e o fenoterol, cujo efeito broncodilatador dura aproximadamente quatro a seis horas, ou de longa ação, como o salmeterol e o formoterol, com efeito de até 12 horas.
A maioria dos efeitos dos b2-agonistas é mediada pela ativação da adenilciclase e da produção intracelular de AMP cíclico(1). O b-receptor é constituído de sete domínios inseridos na membrana celular, dispostos em círculo. Os b2-agonistas de curta duração estimulam domínios alcançados externamente, enquanto os de longa duração devem penetrar na membrana para estimular lateralmente o receptor, daí seu início retardado de ação(2). O formoterol exibe os dois mecanismos de ação, sendo de longa duração e de início rápido de ação.